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氧化磷酸化克制剂息争偶联剂(Inhibitors and Uncouplers of Oxidative Phosphorylation)产品专题
>###nbsp;    作者:ag真人原创     文章泉源:ag真人生物    

氧化磷酸化克制剂息争偶联剂产品专题

Inhibitors and Uncouplers of Oxidative Phosphorylation

 

专题要害词:

Oxidative phosphorylation 氧化磷酸化;Electron transfer chain (ETC) 线粒体呼吸链;Uncoupler 解偶联剂;Antimycin A抗霉素A;Oligomycin 寡霉素;CCCP;FCCP;CAS:1397-94-0;


氧化磷酸化观点:

氧化磷酸化(Oxidative phosphorylation)是经过一系列电子载体从NADH或FADH2将电子通报到O2,进而天生ATP的历程。这一历程产生在线粒体,是需氧无机体次要的ATP泉源。


氧化磷酸化(Oxidative phosphorylation)作用机制现在为止仍然是最有应战性的生化课题。从NADH或FADH2到O2的电子流畅过线粒体内膜上的卵白复合物将质子泵出线粒体基质,这一不匀称的质子散布发生一pH梯度和一跨膜电子势,作育一质子动力势。当质子经过酶复合物流回线粒体基质的时分分解ATP。因而,物料氧化和ADP磷酸化经过超过线粒体内膜的质子梯度偶联在一同(见图1. 氧化磷酸化的实质)

图1. 氧化磷酸化的实质。氧化和ATP分解经过跨膜质子流偶联在一同。


线粒体呼吸链观点

线粒体基质是细胞呼吸底物氧化的场合,底物在这里氧化所发生的NADH和FADH2将质子和电子转移到内膜的载体上,颠末一系列氢载体和电子载体的通报,最初通报给O2天生H2O。这种由载体构成的电子通报体系统称电子通报链(Electron transfer chain, ETC),因其功效和呼吸作用间接相干,亦称为呼吸链。

图2. 电子通报链(ETC)表示图。

 

电子通报链(线粒体呼吸链)包括4种复合体(Complex I, II, III, IV)到场电子通报。复合体I和II催化电子通报到泛醌,从两个差别电子供体:NADH(复合物I)和琥珀酸(复合物II)。复合体III携带载体从泛醌到细胞色素c,复合体IV经过通报电子从细胞色素c到O2完成整个流程。

复合物体I(Complex I)也称为NADH-Q复原酶(NADH:Ubiquinine oxidoreductase),由黄素单核苷酸(FMN)和含铁-硫(Fe-S)的NADH脱氢酶组成,电子通报从NADH→FMN→Fe-S→CoQ。

复合物体II(Complex II)是琥珀酸-Q复原酶,将琥珀酸上丧失的电子复原辅酶Q(CoQ),包括FAD(黄素腺嘌呤二核苷酸)和琥珀酸脱氢酶(柠檬酸循环中独一膜联合酶),电子通报从FADH2→Fe-S→CoQ。

复合物体III(Complex III)也称为泛醌-细胞色素C氧化复原酶(Ubiquinone: Cytochrome c oxidoreductase),是一种多卵白复合体,包括一串Fe-S卵白,细胞色素b(Cyt b)和细胞色素c1(Cyt C1)。Cyt b和Cyt C1含血红素辅基。电子通报从CoQ→Cyt bc1→Cyt c。

复合体IV(Complex IV)也称为细胞色素氧化酶(cytochrome oxidase),由细胞色素卵白c,a和a3组成,含有两个血红素基团和三个铜离子。

 

氧化磷酸化克制剂:

氧化磷酸化克制剂依据其作用机制可分为三类:辨别是线粒体呼吸克制剂、磷酸化克制剂息争偶联剂

一、 线粒体呼吸克制剂

这类克制剂克制呼吸链的电子通报,也便是克制氧化。氧化是磷酸化的底子,克制氧化意味着克制了磷酸化。常用的呼吸链克制剂有:

NADH → → CoQ → →Cytb → →Cytc1 → →Cytc → →Cytaa3 → →O2

            ↑                             ↑                                              ↑

        鱼藤酮                     抗霉素A                               硫化物、氰化物

        安密妥                                                            叠氮化物、一氧化碳

      杀粉蝶霉素

1.1    鱼藤酮(Rotenone):提取自寒带动物毛鱼藤(Derris elliptica)和醉鱼豆(Lonchocarpus nicou),是一种非毒性的电子通报链克制剂,与Fe-S卵白和泛醌之间的复合体I联合。

1.2    杀粉蝶霉素A(Piericidin A):泉源于链霉菌的一种抗生素,作用机理相似与鱼藤酮。

1.3    抗霉素A(Antimycin A):泉源于链霉菌的抗生素,是线粒体呼吸链克制剂。

1.4    硫化氢(Hydrogen sulfide, H2S):克制细胞色素氧化酶。

1.5    一氧化碳(Carbon monoxide, CO):阻断细胞色素氧化酶和O2间的通报,克制Fe2+。

 

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货号

称号

规格               

代价             

MX7451-1G         

Rotenone 鱼藤酮(鱼藤精)        

1g

450

MZ9233-1MG

Piericidin A 杀粉蝶霉素A

1mg

2628

MS0070-10MG

Antimycin A 抗霉素A

10mg

680

MS0071-500UG

Antimycin A1 抗霉素A1

500µg

2700

 

二、 磷酸化克制剂

这类克制剂克制ATP的分解。常用的克制剂有:

2.1 寡霉素(Oligomycin):泉源于种种链霉菌的多肽类抗生素,克制高能量磷酸转移到ADP,也克制电子通报偶联到磷酸化历程。是ATP合酶复合物的无效克制剂。

2.2米酵菌酸(Bongkrekic Acid):阻断ADP-ATP反向协同作用。

 

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货号

称号

规格           

代价           

MZ8001-5MG        

Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素(A,B,C混淆物)

5mg

829

MX3265-100UG

Bongkrekic Acid, Triammonium Salt 米酵菌酸三胺盐

100μg

3349

 

 

三、 解偶联剂

解偶联剂(uncouplers)是可以解离细胞色素体系电子通报到ATP分解这一历程的化合物统称。这意味着电子通报持续发扬作用,惹起氧气斲丧,但ADP磷酸化被克制。解偶联剂的实质是增大线粒体内膜对H+的通透性,消弭H+的跨膜梯度,因此无ATP天生。解偶联剂只影响氧化磷酸化但不搅扰底物程度磷酸化,作用是使氧化开释出来的能量所有以热的情势分发。常用的解偶联剂有:


3.1 2,4-二硝基苯酚(2,4-Dinitrophenol)

3.2 双香豆素(dicoumarol):一种维生素K模仿物,用作一种抗凝剂。是NADH醌氧化复原酶(NQO1)的竞争克制剂。

3.3 CCCP (Chloro carbonyl cyanide phenyl hydrazone):最活泼的解偶联剂,这一脂溶性底物可以携带质子穿透线粒体内膜。

3.4 FCCP(Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone):一种无效的线粒体氧化磷酸化解偶联剂,经过转运质子穿太好了胞膜而毁坏ATP分解。

3.5 缬氨霉素(离子载体):泉源于链霉菌的一种抗生素,也是一种氧化磷酸化离子载体,经过散失穿越线粒体内膜的离子梯度发扬氧化磷酸化解偶联作用(作用机制见图3. 离子载体如缬氨霉素的解偶联机制)。

图3. 离子载体如缬氨霉素的解偶联机制。a)跨膜电子势/膜电位(Δψ)因膜双方质子的不匀称散布而存在;b)缬氨霉素可逆联合K+发生一种膜浸透复合物,能穿透线粒体内膜从而开释K+到外部。这一电荷活动低落Δψ,从而解偶联ATP分解和电子通报。

 

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货号

称号

规格            

代价(元)

MS2504-1G

Dicoumarol 双香豆素

1g

428

MX3258-100UL

CCCP (50 mM) 凋亡诱导剂/质子载体

100μl

320

MX3258-10MG

CCCP (Powder)凋亡诱导剂/质子载体

10mg

180

MX3259-100UL

FCCP (50 mM) 凋亡诱导剂/质子载体

100μl

450

MX3259-10MG

FCCP (Powder) 凋亡诱导剂/质子载体

10mg

745

MS0049-5MG

Valinomycin 缬氨霉素

5mg

320

 

留意事变

为了您的宁静和安康,请穿实行服并戴一次性手套操纵。

本品仅用作科研研讨用,不行用在人身上,不行当成贸易化的杀虫剂、杀鱼药来利用。

 

 

 — —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBioag真人一切】



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